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多肽抗生素
基本信息
| 分子量 | 2000～7000 |
| 分類 | 生物 |
| 定義 | 生物活性的小分子多肽 |
定義
作用機制
多肽抗生素通過作用于細菌細胞膜而起作用，其中，研究最清楚的是天蠶素。目前一般認為，天蠶素類多肽抗生素的殺菌機理是，天蠶素作用于微生物的細胞膜，在膜上形成跨膜的離子通道，破壞了膜的完整性，造成細胞內(nèi)容物泄漏，從而殺死細胞。但對其具體作用過程、是否存在特異性的膜受體、有無其它因子協(xié)同等問題尚不十分清楚，存在不同看法。而且不同多肽抗生素的作用機制可能不同，尚有待進一步研究。
優(yōu)勢
靶位點不同，不產(chǎn)生耐藥性
多肽抗生素
代表藥物
萬古霉素與去甲萬古霉素 抗菌譜
萬古霉素與去甲萬古霉素
抗菌機制
與細菌細胞壁粘肽側(cè)鏈形成復(fù)合物，阻礙細菌細胞壁的合成。還可抑制細胞質(zhì)中RNA合成。
臨床應(yīng)用
主要治療耐青霉素金葡菌引起的嚴重感染和對β-內(nèi)酰胺類抗生素過敏者的嚴重感染及其他抗生素引起的偽膜性腸炎。
替考拉寧其抗菌作用與萬古霉素相似，對金葡菌的作用還優(yōu)于萬古霉素，臨床適用于耐β-內(nèi)酰胺類抗生素的革蘭氏陽性菌感染及對青霉素過敏者，還可以口服給藥治療偽膜性腸炎。
替考拉寧
多粘菌素B和粘菌素本類藥物對多種革蘭氏陰性桿菌尤其是綠膿桿菌有強大的抗菌作用，它們能使細菌胞膜通透性增加，導(dǎo)致細菌死亡，由于毒性嚴重，現(xiàn)已少用，主要供局部用藥。但當各種革蘭氏陰性桿菌感染時，若其他抗菌藥耐藥或療效不佳，仍可作為選用治療藥。
多粘菌素B和粘菌素
桿菌肽桿菌肽對革蘭氏陽性菌有強大的抗菌作用，對腦膜炎球菌、淋球菌等G-球菌、螺旋體、放線菌等亦具一定作用，它阻礙細胞壁的合成，對細菌細胞膜也有損傷作用，臨床可用于耐青霉素金葡菌所致的各種感染，但因全身用藥腎毒性嚴重，故目前臨床僅限于局部使用。
桿菌肽
前景及問題
常規(guī)抗生素都出現(xiàn)了相應(yīng)的抗藥性致病株系，致病菌的抗藥性問題已經(jīng)日益嚴重地威脅著人們的健康。尋找全新類型的抗生素是解決抗藥性問題的一條有效途徑。多肽抗生素因為抗菌活性高，抗菌譜廣，種類多，可供選擇的范圍廣，靶菌株不易產(chǎn)生抗性突變等原因，而被認為將會在醫(yī)藥工業(yè)上有著廣闊的應(yīng)用前景。
目前（2013年），已有多種多肽抗生素正在進行臨床前的可行性研究。但是多肽抗生素的研究時間只有短短的30年，要達到取代抗生素，廣泛在商業(yè)上使用還有很多問題，包括來源、成本和技術(shù)問題。
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