黃芩苷（唇形科植物黃芩的干燥根）

基本內容

中文名稱：黃芩苷

中文別名：貝加靈；黃芩甙；貝加靈，黃芩甙；黃芩素；黃苓甙;

英文名稱：baicalin

英文別名：BAICALIN;Baicaloside;5,6-Dihydroxy-4-oxo-2-phenyl-4H-1-benzopyran-7-yl β-D-Glucopyranosiduronic Acid;baicalein 7-O-glucuronide;Baicalein 7-O-β-D-glucuronide;

分子量：446.36100

精確質量：446.08500

PSA：187.12000

LogP：0.14220

密度：1.737 g/cm3

熔點：231-233°C(lit.)

沸點：836.6oCat 760 mmHg

閃點：297.2oC

折射率：1.739

蒸汽壓：1.07E-29mmHg at 25°C

黃色針狀結晶。在稀酸條件下比較穩(wěn)定，如在2%硫酸水溶液中不會發(fā)生水解，但酸的濃度加大，溫度升高至110℃，時則可水解生成葡萄糖醛酸及黃芩甙元(黃芩素)。

紫外吸收光譜入： 280，316

溶解性 易溶于堿性溶液中，難溶于乙醇中。

英文名稱

Baicalin

理化性質

黃色結晶，熔點223℃。淡黃色細針晶（甲醇），熔點223-225℃，[α]18D+123℃（c=0.2，吡啶-水）；易溶于N，N-二甲基甲酰胺，吡啶中，可溶于碳酸氫鈉、碳酸鈉、氫氧化鈉等堿性溶液中，但在堿液中不穩(wěn)定，漸變暗棕色，微溶于熱冰醋酸，難溶于甲酸、乙酸、丙酮，幾乎不溶于水，乙醚、苯、氯仿等。 UVλMeOH max nm(logε):242 (4.12), 271(4.50), 310(4.22)。

基本性狀

本品為淡黃色粉末，無臭，味苦。

分子式及分子量

C21H18O11

446.35

提取來源

本品為唇形科植物黃芩 Scutellaria baicalensis Georgi 的干燥根。春、秋二季采挖，除去須根及泥沙，曬后撞去粗皮，曬干，然后磨成粉即可入藥。

黃芩苷

提取工藝

黃芩苷的生產適合于在原料產地用鮮料生產，可最大限度保存藥材中黃芩苷的含量不被降解。

新鮮黃芩根切碎，以10倍量水加熱沸騰提取，合并提取液，放置提取液至常溫，加酸調節(jié)PH值，黃芩苷即沉降至底部，去掉上清液，沉淀加水攪拌，繼續(xù)調酸，得沉淀為黃芩苷粗品，再以適當溶劑進行結晶和重結晶，既得純品黃芩苷.

質量標準

中國藥典2005版【HPLC】【UV】

[WS--10001--(HD--0989)--2002]

黃芩苷

功效用途

1、抗炎抗變態(tài)反應：本品對豚鼠離體氣管過敏性收縮及整體動物過敏性氣喘有緩解作用，并與麻黃堿有協(xié)同作用。有微弱的抗組織胺作用，在豚鼠離體？灌流液中加入抗原時，本品可使組織胺與SRS-A的釋放減少，此作用較蘆丁強。對組織胺引起的被動全身過敏（PSA）、被動皮膚過敏（PCA）及皮膚反應有抑制作用。能抑制過敏性水腫及炎癥，并能降低小鼠耳毛細血管的通透性，尚能防止低氣壓引起的小鼠肺出血。 2、抗菌：為黃芩抗菌成分之一，含3%本品的眼藥水臨床用于治療沙眼，療效與治療沙眼較好的藥物利福平相似。 3、利尿：對兔有利尿作用。 4、利膽：可增加犬、兔膽汁排泄量。 5、解熱：腹腔或靜脈注射給藥時，對疫苗或酵母致熱的家兔均能解熱。 6、降壓：靜脈注射或肌肉注射或灌胃時，麻醉犬、貓及兔均可引起降壓。 7、鎮(zhèn)靜：抑制小鼠的自發(fā)活動。 8、其它：可降低小鼠的士的寧中毒死亡率，10μg就能提高其LD50約2-5倍。能降低實驗大鼠肝臟的總膽固醇、游離膽固醇和甘油三酸酯的水平。 9、臨床：國內主要用來治療肝炎，對急性黃疸型、急性無黃疸型及慢性肝炎均有明顯療效。

黃芩苷

功能主治

瀉實火，除濕熱，止血，安胎。治壯熱煩渴，肺熱咳嗽，濕熱瀉痢，黃疸，熱淋，吐、衄、崩、漏，目赤腫痛，胎動不安，癰腫疔瘡。

臨床應用

1、用于傳染性肝炎；

2、用于急性膽道感染；

3、用于鉛中毒。

藥理作用

1、抗腫瘤作用：在體外，黃芩苷對S180和Hep－A－22 腫瘤細胞增殖均具明顯的抑制作用，隨藥物濃度增加，抑制作用逐漸增強，且明顯延長Hep－A－22小鼠的生存日數。

2、抗病原體作用：黃芩苷抗菌范圍較廣，對金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌作用較強，孫冬梅等??通過體外對耐藥性金黃色葡萄球菌的抑菌試驗及體內對耐藥性金黃色葡萄球菌感染小鼠的保護作用，觀察黃芩苷的抑菌作用。黃芩苷和復方磺胺甲口惡唑(SMZ－TMP)對耐藥性金黃色葡萄球菌的最低抑菌濃度分別是2mg/ml和0.45 mg/ml，體內試驗表明黃芩苷(100mg/kg)可以降低耐藥性金黃色葡萄球菌感染小鼠的死亡率，表明黃芩苷對耐藥性金黃色葡萄球菌有抑菌作用。

3、對肝損傷的保護作用：用CCl4和D－半乳糖制作小鼠急性肝損傷模型，用比色分析法測定小鼠血清天冬氨酸轉氨酶、丙氨酸轉氨酶的活性；測定小鼠血清超氧化物歧化酶、谷胱甘肽過氧化物酶的活性及丙二醛的含量。結果黃芩苷能顯著降低因CCl4 和 D－半乳糖所致急性肝損傷小鼠血清天冬氨酸轉氨酶( ALT)和丙氨酸轉氨酶( AST)的升高；對急性肝損傷小鼠血清超氧化物歧化酶( SOD)、谷胱甘肽過氧化物酶( GSH－Px)的活性有明顯的升高作用，并降低丙二醛( MDA) 的含量。結果顯示黃芩苷對CCl4、D-半乳糖所致小鼠急性肝損傷有保護作用。實驗中給藥組SOD、GSH－Px較模型組顯著升高，而MDA含量顯著降低，說明黃芩苷的保肝機制與其對抗自由基脂質過氧化密切相關。

4、對糖尿病腎病的改善：糖尿病腎病(DN)是糖尿病(DM)最常見的微血管并發(fā)癥之一，其發(fā)病機制的研究一直是國內外糖尿病領域的熱點。高血糖是引起糖尿病腎病的始動因素，并通過肌體內的一系列過程可引起肌體內部氧化應激和炎癥反應，導致腎臟局部細胞因子網絡活化而致DN。整個過程中，腎素－血管緊張素系統(tǒng)發(fā)揮了重要作用，其中血管緊張素II( Ang II) 是該系統(tǒng)最有活性的因子，與DN的關系最為密切。經黃芩苷治療后，AngII明顯恢復，這是黃芩苷對DN大鼠腎功能保護的靶點，即黃芩苷通過降低高血糖狀態(tài)下腎素血管緊張素系( RAS) 的活性，治療或保護DN大鼠的腎臟功能。除此之外，黃芩苷降低AngII 后還可以通過降低血壓和腎小球內壓、改善血液內環(huán)境及循環(huán)功能等恢復腎功能。

5、對腦損傷的修復保護作用：胡秀梅??采用線栓法建立大鼠大腦中動脈阻塞局灶性腦缺血再灌注損傷模型，觀察黃芩苷對腦缺血再灌注大鼠行為學評分、腦梗死率、腦含水量以及腦組織NO、NOS、MDA、SOD的影響。發(fā)現黃芩苷可以明顯改善大鼠腦缺血再灌注所致的行為學障礙，降低梗死率，降低腦組織含水量，并能明顯降低腦組織內NO的含量和NOS的活性，從而減輕NO的神經細胞毒性。同時，黃芩苷能降低缺血再灌注大鼠腦組織MDA的含量，并增加SOD的活性，從而抑制自由基導致的脂質過氧化作用，減輕自由基對腦組織的損傷。黃芩苷對大鼠腦缺血再灌注損傷有明顯的保護作用，可能與其在腦缺血再灌注早期具有抗氧化作用有關。同時，黃芩苷對腦缺血－再灌注模型小鼠學習記憶功能損傷具有保護和修復的作用。

6、對視網膜病變的影響：宋昊剛等??通過建立炎性視網膜水腫的動物模型，用光學相干斷層掃描( OCT)連續(xù)觀察炎性視網膜水腫厚度的變化，并且與視網膜形態(tài)學觀察及視網膜厚度測定的結果對比，從影像學和組織學量化了黃芩苷抑制視網膜炎性水腫的效果，并且對不同濃度的藥物效果做出評價。黃芩苷具有明顯抑制視網膜細胞外炎性水腫的作用，并且不比局部使用皮質類固醇激素遜色。

7、抗過敏反應：黃芩苷的反應結構與脫敏藥物色甘酸二鈉相同，因此抗變態(tài)反應作用亦相類似。