補(bǔ)骨脂素對(duì)白血病細(xì)胞有較強(qiáng)的殺傷作用（IC50 為4ug/ml），即白血病細(xì)胞對(duì)補(bǔ)骨脂素比較敏感。該藥的殺傷作用對(duì)急性淋巴細(xì)胞型白血病細(xì)胞與急性粒細(xì)胞型白血病細(xì)胞無(wú)明顯差別。當(dāng)補(bǔ)骨脂素濃度在8～2ug/ml之間時(shí)，對(duì)白血病細(xì)胞的殺傷作用呈顯著性下降。

中文名

補(bǔ)骨脂素

英文名稱

Psoralen

作用

對(duì)白血病細(xì)胞有較強(qiáng)的殺傷作用

簡(jiǎn)介

補(bǔ)骨脂素為光敏性化合物，需輔以日光或紫外線照射。用藥后作用于受損細(xì)胞鄰近尚未完全破壞或正常的黑素細(xì)胞，使酪氨酸酶活性增加，促進(jìn)黑素合成。

化學(xué)名稱

7H-Furo （3，2-g）（1）benzopyran-7-one

補(bǔ)骨脂素

分子量

186．16

補(bǔ)骨脂素

中國(guó)中醫(yī)藥研究中心指出補(bǔ)骨脂及其衍生物均為光敏性化合物，主要包括以下幾種。

δ-甲氧基補(bǔ)骨脂素(δ-MOP)口服適于白斑多、范圍廣的患者，服藥2h后照射陽(yáng)光和長(zhǎng)波紫外線(UVA)稱為光化學(xué)療法(PUVA)。外用法以0.2%～0.5%δ-MOP 溶液涂患處，1～2 h 后光療。也可用0.1%δ-MOP洗劑或酊劑涂患處，1～2 h 后日光或紫外線照射。

三甲基補(bǔ)骨脂素為人工合成，毒性反應(yīng)較低，口服后2～4h照射陽(yáng)光或UVA，兒童酌情減量，無(wú)嚴(yán)重不良反應(yīng)，但再生色素不持久且需長(zhǎng)期治療。權(quán)威老中醫(yī)齊書(shū)鈞建議治療時(shí)應(yīng)注意眼睛防護(hù)，免受紫外線損傷，于傍晚服藥，服藥后24h內(nèi)帶防紫外線護(hù)目鏡。

補(bǔ)骨脂為治療白癜風(fēng)常用的中藥，含補(bǔ)骨脂素，研細(xì)后按每100ml含生藥30g浸于95%酒精中5～6d，取其濾液涂患部后照射日光或UVA。

物理性質(zhì)

無(wú)色針狀結(jié)晶（乙醇）。熔點(diǎn)189～190℃。溶于乙醇、氯仿，微溶于水、乙醚和石油醚。

藥理作用

光敏作用

補(bǔ)骨脂素有光敏作用，注射或內(nèi)服，再以長(zhǎng)波紫外線或日光照射，可使受射處皮膚紅腫、色素增加。

抗癌作用

用L615白血病小鼠模型研究補(bǔ)骨脂素加紫外光照射對(duì)L615小鼠白血病細(xì)胞的殺傷作用。結(jié)果表明，L615小鼠脾細(xì)胞與補(bǔ)骨素（20ug/ml）預(yù)孵1h，加紫外光照射10min后再接鐘，可使615小鼠生存期超過(guò)100d，經(jīng)上述同伴處理的混合細(xì)胞懸液（615小鼠骨髓細(xì)胞加終濃度10%L615小鼠脾細(xì)胞）接種615小鼠，其生存期比對(duì)照組延長(zhǎng)189. 62%，而補(bǔ)骨脂素光毒作用對(duì)615小鼠造血干細(xì)胞影響較小（小于10%）。采用四氮唑藍(lán)（MTT）比色法測(cè)定補(bǔ)骨脂素對(duì)人白細(xì)胞的殺傷作用。選擇波長(zhǎng)3650A的氦鎘激光為光源，用生長(zhǎng)迅速的S180 為模型，分別觀察了補(bǔ)骨脂素加黑光、激光各組小鼠瘤細(xì)胞死亡率和腹水生成量。實(shí)驗(yàn)結(jié)果提示：250ug/ml的補(bǔ)骨脂素體外對(duì)小鼠肉瘤細(xì)胞有高效殺滅作用，其機(jī)制在于對(duì)DNA的損傷，補(bǔ)骨脂素在暗處能與DNA形成復(fù)合物，加適當(dāng)波長(zhǎng)光照可以發(fā)生Ⅰ、Ⅱ兩型光毒反應(yīng)，使生物DNA分子形成交鏈，從而抑制DNA合成。體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明：補(bǔ)骨脂素作用于人粘液表皮樣癌MEC一1細(xì)胞后，細(xì)胞核面積明顯增大，DNA總量及單位面積中DNA平均含量明顯下降，DNA直方圖峰值由5倍體變?yōu)?倍體，明顯左移。掃描電鏡觀察發(fā)現(xiàn)補(bǔ)骨脂素使細(xì)胞微絨毛變短、減少，有的細(xì)胞表面出現(xiàn)鼓泡或裂孔；補(bǔ)骨脂素處理過(guò)后幾乎所有細(xì)胞中的大多數(shù)線粒體變性、空泡化，游離核糖體減少，可見(jiàn)核溶解現(xiàn)象。

其他作用

補(bǔ)骨脂素對(duì)子宮、鼻和牙齦等出血有止血作用。對(duì)支氣管平滑肌有舒張作用。

其他信息

用放射免疫法測(cè)量補(bǔ)骨脂素

（Ⅰ）、8一甲氧基補(bǔ)骨脂素

（Ⅱ）與小鼠S180 細(xì)胞作用后S180 細(xì)胞內(nèi)環(huán)核苷酸水平的變化，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明：Ⅰ、Ⅱ都能顯著提高S180 細(xì)胞內(nèi)環(huán)核苷酸水平的變化和S180 細(xì)胞內(nèi)cAMP水平，而對(duì)其cGMP水平無(wú)顯著影響，從而極顯著地增加了cAMP、cGMP比值，可以抑制細(xì)胞的過(guò)度增生。對(duì)每百萬(wàn)EAC細(xì)胞用補(bǔ)骨脂素0.0025ug，在3．655A光照射下可全部殺滅；能與白血病L1210 細(xì)胞結(jié)合，和環(huán)磷酰胺合用可顯著降低動(dòng)物死亡率。

毒性

LD50 （mg/kg）：小鼠口服615，皮下注射480；大鼠口服1330，皮下注射8l0。

成分來(lái)源

豆科植物補(bǔ)骨脂 Psoralea corylifolia L.果實(shí)，傘形科植物珊瑚菜 Glehnia littoralis Fr. Schmidr ex Miq，根莖，軟毛獨(dú)活Heracleum lanatum Michx. 葉，蕓香科植物蕓香（臭草）Ruta graveolens L. 全草，?？浦参餆o(wú)花果Ficus carica L. 葉和根。