帶有烯二炔結構發(fā)色團的抗腫瘤抗生素力達霉素對腫瘤細胞有極強的殺傷力，是新發(fā)現(xiàn)的抗腫瘤活性較強的化合物之一，在腫瘤的化學治療方面有良好的應用前景。

簡介

力達霉素是中國醫(yī)學科學院生物技術研究所從土壤里篩選出的一個新的烯二炔類抗腫瘤抗生素，也是迄今為止所有報道的抗腫瘤活性最強的物質之一。

作用和特點

1、力達霉素對腫瘤細胞具有極強的殺傷作用，其作用比新制癌菌素、阿霉素、MTX、順鉑等強10000以上。而且對腫瘤細胞的作用時間快，比阿霉素和絲裂霉素的作用時間要快到10倍。

2、可誘導腫瘤細胞的調亡，其有效濃度比三尖衫酯堿要低數(shù)千倍。

3、臨床前研究結果表明：力達霉素單次給藥對腫瘤的抑制率=40%；對黑色素瘤的生長抑制率為81%；對小鼠移植性肝癌22的抑制率為89%；對人體結腸癌HT-29的抑制率為69%；對小鼠腸癌C26的抑制率為94%；對小鼠Lewis癌的肺轉移抑制率為98%；對裸鼠移植性肺癌的抑制率為64%；對皮下腫瘤的抑制率為86%，對肉瘤180的抑制率為90%；對宮頸癌U14的抑制率為79%。

4、一期臨床結束表明力達霉素的毒副作用微乎其微（不會出現(xiàn)頭發(fā)脫落，嘔吐，腹瀉，不會對心臟等產(chǎn)生毒性，不會對身體各系統(tǒng)如心電、血壓、呼吸、神經(jīng)有影響，也不產(chǎn)生骨髓抑制。并且無交叉耐藥性）

克隆生存測定

按克隆生存測定的50%抑制濃度進行比較，力達霉素對腫瘤細胞有強烈的殺傷作用，比阿霉素、甲氨碟呤、順鉑等強6-7個數(shù)量級。力達霉素抗腫瘤的活性強。檢測放射性核素標記胸苷的摻入結果表明，力達霉素加入3-5分鐘即顯示抑制作用，而濃度高10000倍的阿霉素和絲裂霉素須30-60分鐘才能顯示抑制作用。

動物實驗

力達霉素對小鼠移植性腫瘤，包括實體瘤和白血病均有顯著抑制作用。力達霉素單次靜脈給藥即可顯示較強療效，按等毒性劑量進行比較，力達霉素對小鼠結腸癌26的抑制率明顯高于阿霉素與絲裂霉素；力達霉素對移植于裸鼠的人體肝癌、結腸癌均有顯著療效。

產(chǎn)業(yè)化開發(fā)

力達霉素于2000年進入產(chǎn)業(yè)化開發(fā)；2003年進入一期臨床研究，并得到了和實驗室一致的效果，同時完成了中試試驗，取得了由國家相關部門頒布的生產(chǎn)標準；2006年獲得二期、三期臨床試驗批文。