鹽酸左氧氟沙星（氟喹諾酮類抗菌藥）

藥理作用

• 鹽酸左氧氟沙星是氟喹諾酮類抗菌藥。其可作用于細菌DNA旋轉(zhuǎn)酶和（或）拓撲異構(gòu)酶Ⅳ，抑制DNA的合成與復(fù)制而導(dǎo)致細菌死亡。
• 藥物警戒：2018年12月，美國FDA評估發(fā)現(xiàn)氟喹諾酮類抗生素能增加罕見且嚴重的主動脈瘤破裂或夾層風(fēng)險的發(fā)生。FDA警告：應(yīng)避免給患有動脈瘤或有動脈瘤風(fēng)險的患者處方氟喹諾酮抗生素，如外周動脈粥樣硬化血管疾病、高血壓、某些遺傳疾?。ㄈ珩R凡綜合征和埃勒斯-丹洛斯綜合征）以及老年患者；只有在沒有其他治療選擇時，才能給這些患者處方氟喹諾酮抗生素。使用喹諾酮抗生素的患者如果出現(xiàn)了胃部、胸部或背部突發(fā)的嚴重且持續(xù)疼痛應(yīng)立即就醫(yī)。

適應(yīng)癥

本品適用于敏感細菌引起的下列輕、中度感染；

呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎，慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周圍膿腫）；

泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等；

生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）；

皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；

腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；

敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；

其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。

制劑和規(guī)格

• 鹽酸左氧氟沙星有多種制劑和規(guī)格。不同廠家的制劑因制作工藝不同，其藥物效果和不良反應(yīng)可能也不一樣。具體如何選擇請咨詢醫(yī)生。
• 鹽酸左氧氟沙星片劑：100毫克；150毫克。
• 鹽酸左氧氟沙星膠囊劑：100毫克。
• 鹽酸左氧氟沙星注射劑（粉）：100毫克；200毫克；250毫克；300毫克；400毫克；500毫克。
• 鹽酸左氧氟沙星注射液：50毫克/2毫升；0.1克/2毫升；0.2克/2毫升；0.5克/10毫升。
• 鹽酸左氧氟沙星大容量注射液：100毫升含左氧氟沙星0.1克與葡萄糖5.0克；100毫升含左氧氟沙星0.2克與葡萄糖5.0克；100毫升含左氧氟沙星0.3克與葡萄糖5克；100毫升含左氧氟沙星0.5克與葡萄糖5克；100毫升含左氧氟沙星0.1克與氯化鈉0.9克；100毫升含左氧氟沙星0.3克與氯化鈉0.9克；100毫升含左氧氟沙星0.5克與氯化鈉0.9克；150毫升含左氧氟沙星0.75克與氯化鈉2.35克；250毫升含左氧氟沙星0.3克與2.25克氯化鈉。
• 鹽酸左氧氟沙星滴眼液：24.4毫克/5毫升；15毫克/5毫升；24毫克/8毫升。
• 鹽酸左氧氟沙星滴耳液：0.5％。
• 鹽酸左氧氟沙星軟膏劑：0.3％，15克。
• 鹽酸左氧氟沙星眼用凝膠劑：15毫克/5克。

用藥前須知

【禁忌】對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。

• 鹽酸左氧氟沙星不良反應(yīng)主要包括
• 心血管系統(tǒng)：QT間期延長、尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速、室性心律失常。
• 中樞神經(jīng)系統(tǒng)：驚厥、中毒性精神病、震顫、躁動、焦慮、頭暈、意識模糊、幻覺、妄想、抑郁、惡夢、失眠、癲癇發(fā)作、極少數(shù)情況可導(dǎo)致患者產(chǎn)生自殺的念頭或行動。
• 周圍神經(jīng)病變：感覺錯亂、感覺遲鈍、觸物痛感、疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木、無力，或輕觸覺、痛覺、溫度覺、位置覺和振動覺異常、多發(fā)性神經(jīng)炎。
• 骨骼肌肉系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛、肌痛、肌無力、張力亢進肌腱炎、肌腱斷裂、重癥肌無力惡化。
• 超敏反應(yīng)：蕁麻疹、瘙癢及其他嚴重皮膚反應(yīng)（如中毒性表皮壞死松解癥、多形性紅斑）、呼吸困難、血管神經(jīng)性水腫（包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹）、心血管性虛脫、低血壓、意識喪失、氣道阻塞（包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫）、過敏性肺炎、過敏性休克。
• 肝膽系統(tǒng)：肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝衰竭。
• 泌尿系統(tǒng)：急性腎功能不全或腎衰。
• 血液系統(tǒng)：貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血、血小板減少癥、包括血栓性血小板減少性紫癜、白細胞減少癥、粒細胞減少癥、全血細胞減少癥和/或其他血液病。
• 其他：發(fā)燒、血管炎、血清病、難辨梭菌相關(guān)性腹瀉、血糖紊亂、光敏感性/光毒性。
• 滴眼液主要的不良反應(yīng)為眼刺激感、眼瞼瘙癢感等。有可能引起休克、過敏樣癥狀，應(yīng)充分進行觀察。當(dāng)發(fā)現(xiàn)紅斑、皮疹、呼吸困難、血壓降低、眼瞼水腫等癥狀時應(yīng)停止給藥，予以妥善的處置。
• 其他不良反應(yīng)請仔細閱讀藥品說明書。

• 對喹諾酮類藥物過敏者禁用。
• 兒童、孕婦和哺乳婦女禁用。
• 有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病或癲癇史患者應(yīng)避免使用。
• 使用IA類(如奎尼丁、普魯卡因胺)或III類(胺碘酮、索他洛爾)抗心律失常藥物的患者禁用。
• 重癥肌無力患者應(yīng)避免使用。^[1]

• 肝腎功能不全患者慎用。
• 老年患者慎用。
• G6PD缺乏者以及正在使用降糖藥的患者慎用。
• 左氧氟沙星可使心電圖Q-T間期延長，Q-T間期延長、低血鉀或急性心肌缺血患者應(yīng)慎用。
• 正在使用可引起心電圖Q-T間期延長藥物(如西沙比利，紅霉素，三環(huán)類抗抑郁藥)的患者慎用。
• 鹽酸左氧氟沙星與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用鹽酸左氧氟沙星前請務(wù)必告知醫(yī)生，并咨詢醫(yī)生是否能用藥，如何用藥。
• 藥物是有不良反應(yīng)的。但也不要因害怕不良反應(yīng)而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者咨詢醫(yī)生，了解鹽酸左氧氟沙星的藥物不良反應(yīng)，做好一定的心理準(zhǔn)備。

用法用量

• 鹽酸左氧氟沙星為處方藥，必須由醫(yī)生根據(jù)病情開處方拿藥，并遵醫(yī)囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
• 口服：
• (1)成人常用量為一日0.3～0.4g，分2～3次服。用于支氣管感染、肺部感染：1次0.2克，一日2次，或1次0.1克，一日3次，療程7～14日。用于急性單純性下尿路感染：1次0.1克，一日2次，療程5～7日；復(fù)雜性尿路感染：一次0.2克，一日2次，或1次0.1克，一日3次，療程為10～14日。
• (2)細菌性前列腺炎：1次0.2克，一日2次，療程為6周。
• (3)感染較重或感染病原體敏感性較差者，如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細菌感染的治療劑量也可增至一日0.6克，分3次服。
• 靜脈滴注：成人一日0.4克，分2次滴注。重度感染患者及病原菌對鹽酸左氧氟沙星敏感性較差者(如銅綠假單胞菌)，一日最大劑量可增至0.6克，分2次滴注。
• 腎功能不全者按肌酐清除率應(yīng)減量或延長給藥間隔時間：20～49毫升每分鐘者，首劑0.4克，以后每24小時0.2克；10～19毫升每分鐘者，首劑0.4克，以后每48小時0.2克。
• 滴眼液、眼用凝膠可滴于眼瞼內(nèi)，1滴/次，3次/日，或遵醫(yī)囑。
• 滴耳液6?10滴/次，2?3次/日。滴耳后進行約10分鐘耳浴。
• 軟膏劑涂擦于患處。膿皰瘡，涂藥3次/日，療程5日；疥瘡、毛囊炎和其他化膿性皮膚病，涂藥1次/日，療程7日。

注意事項

1、腎功能不全者應(yīng)減量或者延長給藥間期，重度腎功能不全者慎用。

2、有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應(yīng)慎用。

3、喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)（發(fā)生率<0．1%）。在接受本品治療時應(yīng)避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷應(yīng)停用。

4、若發(fā)生過敏，應(yīng)立即停藥，并根據(jù)臨床具體情況而采取以下藥物或方法治療；腎上腺素及其它搶救措施，包括吸氧、靜脈輸液、抗組織胺藥、皮質(zhì)類固醇等。

5、此外偶有用藥后發(fā)生跟腱炎或跟腱斷裂的報告，故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并休息，嚴禁運動，直到癥狀消失。

6、若過量服用，應(yīng)清除患者胃內(nèi)容物，維持適當(dāng)補液，并進行臨床觀察。

7、左氧氟沙星無法通過血液透析或腹膜透析被有效地排除。

8、藥物相互作用：本品與含鎂或鋁之抗酸劑，硫糖鋁、金屬陽離子（如鐵）、含鋅的多種維生素制劑等藥物同時使用時將干擾胃腸道對本品的吸收，使該藥在各系統(tǒng)內(nèi)的濃度明顯降低。因而，服用上述藥物的時間應(yīng)該在使用本品前或后至少2小時。

避免與茶堿同時使用。如需同時使用，應(yīng)監(jiān)測茶堿的血藥濃度，據(jù)以調(diào)整劑量。

與華法令或其衍生物同時應(yīng)用時，應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時間或其他凝血試驗。

與非甾體類消炎藥物同時應(yīng)用，有引發(fā)抽搐的可能。

與口服降血糖藥同時使用時可能引起血糖失調(diào)，包括高血糖及低血糖，因此用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時應(yīng)立即停用本品，并給予適當(dāng)處理。^[1]

• 在所有年齡組中，全身用氟喹諾酮類藥物，包括左氧氟沙星可導(dǎo)致肌腱炎和肌腱斷裂的風(fēng)險增加。在通常60歲以上的老年患者、接受糖皮質(zhì)激素治療的患者和接受腎移植、心臟移植或肺移植的患者中，這個風(fēng)險進一步增加。
• 鹽酸左氧氟沙星大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
• 用藥期間，應(yīng)避免透過玻璃窗的日光，或浴燈的較長波長的紫外線照射，以避免發(fā)生光過敏。^[1]

• 鹽酸左氧氟沙星罕見急性過敏反應(yīng)，一旦發(fā)生急性過敏反應(yīng)表現(xiàn)，請立即尋求急救處理。^[1]

• 嚴重過敏反應(yīng)。
• 粒細胞減少等血液系統(tǒng)異常。
• 急性腎衰竭。
• QT間期延長。
• 跟腱不適。^[1]

• 鹽酸左氧氟沙星藥品應(yīng)密封、避光保存。
• 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
• 藥物要遠離小孩。^[1]

相互作用

• 有些藥物可能與鹽酸左氧氟沙星相互作用，包括處方藥、非處方藥、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與鹽酸左氧氟沙星一起使用前請咨詢醫(yī)生。
• 螯合劑(抗酸劑、硫糖鋁、金屬陽離子、多種維生素制劑)可明顯影響左氧氟沙星的胃腸吸收，導(dǎo)致全身藥物濃度顯著低于預(yù)期，這些藥物應(yīng)至少在服用左氧氟沙星前兩小時或服藥后兩小時服用。
• 同時應(yīng)用左氧氟沙星和華法林時應(yīng)密切監(jiān)測凝血酶原時間、國際標(biāo)準(zhǔn)化比值(INR)或其他抗凝試驗，并注意患者有無出血的表現(xiàn)。
• 聯(lián)合應(yīng)用喹諾酮類抗生素和抗糖尿病藥物的患者可能出現(xiàn)血糖紊亂如高血糖和低血糖，同時應(yīng)用這些藥物時應(yīng)密切監(jiān)測血糖水平。
• 同時使用非甾體類抗炎藥物和包括左氧氟沙星在內(nèi)的喹諾酮類抗生素可以增加發(fā)生CNS刺激和抽搐發(fā)作的危險。
• 與茶堿同時使用時，應(yīng)密切監(jiān)測茶堿水平并對藥物劑量進行適當(dāng)調(diào)整。
• 包括左氧氟沙星的氟喹諾酮，用市售試劑盒進行尿篩查阿片制劑可能會產(chǎn)生假陽性結(jié)果，有必要采用更特異的方法確定阿片陽性結(jié)果。

合理使用

• 藥物必須合理使用，避免濫用。處方藥應(yīng)該由醫(yī)生開置，非處方藥應(yīng)該仔細閱讀藥物說明書。
• 鹽酸左氧氟沙星是處方藥，必須由醫(yī)生根據(jù)你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風(fēng)險：浪費藥物資源，貽誤病情，產(chǎn)生耐藥，嚴重藥物不良反應(yīng)。
• 鹽酸左氧氟沙星需要遵照醫(yī)生處方足量、足療程應(yīng)用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停藥。

副作用

• 1、與非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥物（如阿司匹林、布洛芬、對乙酰氨基酚等）同時應(yīng)用，有引發(fā)抽搐的可能。2、與口服降血糖藥同時使用時可能引起血糖失調(diào)，包括高血糖及低血糖。3、有時會出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、腹痛、消化不良等；4、有時會出現(xiàn)過敏癥反應(yīng)，如：偶有浮腫、蕁麻疹、發(fā)熱感、光過敏癥以及有時會出現(xiàn)皮疹、瘙癢、紅斑等癥狀；5、偶有神經(jīng)系統(tǒng)的反應(yīng)：如震顫、麻木感、視覺異常、耳鳴、幻覺、嗜睡，有時會出現(xiàn)失眠、頭暈、頭痛等癥狀；6、腎臟：偶見血中尿素氮上升。7、可造成性肝功能異常，如一過性血氨基轉(zhuǎn)移酶增高、血清總膽紅素增加等。8、有時會出現(xiàn)貧血、白細胞減少、血小板減少和嗜酸性粒細胞增加等。上述不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1%~5%之間，一般均能耐受，療程結(jié)束后迅速消失。如發(fā)現(xiàn)異常時應(yīng)注意觀察，必要時可停止用藥并進行適當(dāng)處置。