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雌二醇
為經(jīng)皮膚吸收的雌激素治療劑
基本信息
| 中文名 | 雌二醇 |
| 密度 | 1.17g/cm |
| 別名 | 雌素二醇 雌性二醇 1,3,5-雌甾三烯-3 17β-二醇 |
| 分子量 | 272.38 |
| 熔點 | 175～180℃ |
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藥品簡介
藥用簡介
適應(yīng)癥狀
1、補充雌激素不足。常用于治療女性性腺功能不良、雙側(cè)卵巢切除術(shù)后、萎縮性陰道炎、外陰干燥、更年期綜合征如潮熱、出汗和精神、神經(jīng)癥狀等。
2、采用雌激素治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌，40%可以達到緩解。
3、用以治療晚期前列腺癌，癥狀明顯改善，疼痛減輕，睪丸摘除后再加用雌激素治療。
4、防止骨質(zhì)疏松，用于停經(jīng)早期預(yù)防由于雌激素缺乏而引起的骨質(zhì)快速丟失。
5、治療痤瘡（粉刺），在男性可用于較重的病例，在女性可選用雌、孕激素復(fù)合制劑。
7、用作事后避孕藥。
8、退奶。
用法與用量
1、肌內(nèi)注射：①功能性子宮出血，每日肌內(nèi)注射4～6mg，止血后逐漸減量至每日1mg，持續(xù)21天后停用，在第l4天開始加黃體酮注射，每日10mg；②人工月經(jīng)周期，于出血第5天起每日肌內(nèi)注射1mg，共20天，注射第11天時起，每日加用黃體酮10mg肌內(nèi)注射，兩藥同時用完，下次出血第5天再重復(fù)療程，一般需用2～3個周期。
3、口服：雌二醇片，每日1片，如有子宮，應(yīng)加用孕激素。
制劑與規(guī)格
1、苯甲酸雌二醇注射液：①1mL:1mg；②1mL:2mg。
2、雌二醇凝膠：0.06%（1g凝膠含雌二醇0.6mg）。
3、雌二醇片：1mg。
4、雌二醇控釋貼片：①周效片：4.0cm×2.6cm含2.5mg；②3～4日效片：4.0cm×2.6cm含4mg。
5、微粒化17-β雌二醇片：①1mg；②2mg。
成分
雌二醇為雌甾-1，3，5（10）-三烯-3,17β-二醇。按干燥品計算,含C18H24O2應(yīng)為97.0～103.0%。
【性狀】該品為白色或乳白色結(jié)晶性粉末；無臭。
熔點：該品的熔點（中國藥典1990年版二部附錄15頁）應(yīng)為175～180℃。
比旋度：取該品，精密稱定，加二氧六環(huán)溶解并定量稀釋制成每1ml中含10mg的溶液，依法測定，比旋度應(yīng)為+75°至+32°。
參考值
臨床意義
2．減低，見于卵巢腫瘤、葡萄胎、宮內(nèi)死胎、妊娠高血壓綜合征、下丘腦腫瘤、腺垂體功能減低、卵巢功能不全、卵巢切除、青春期延遲、原發(fā)性和繼發(fā)性閉經(jīng)、絕經(jīng)、口服避孕藥等。
3、雌二醇值增高的病理病因
1）卵巢疾患：卵巢顆粒層細胞瘤、卵巢胚瘤、卵巢脂肪樣細胞瘤、性激素生成瘤等，均表現(xiàn)卵巢功能亢進。
4）雌二醇降低的病理原因1）卵巢疾病：卵巢缺如或發(fā)育低下，原發(fā)性卵巢衰竭、卵巢囊腫。2）垂體性閉經(jīng)或不孕。3）其它：甲低或甲亢、柯興氏綜合征、阿狄森氏病、惡性腫瘤、較大范圍的感染、腎功能不全、腦及垂體的局灶性病變等，均可使血漿雌二醇降低
檢查
男女雌二醇異常進行檢查的話，一般包括血液標本檢查和尿液標本檢查兩種。血液標本檢查，在體檢前一天的晚八時以后，應(yīng)開始禁食12小時，以免影響檢測結(jié)果。尿液標本檢查，檢查前需要正常飲食，正常活動，不要刻意喝太多的水，既不能臥床不動也不能過于劇烈的運動。其他檢查時注意事項嚴格遺照醫(yī)院醫(yī)生的規(guī)定即可。
制備
【鑒別】
2取含量測定項下的溶液，照分光光度法測定，在280nm的波長處有最大吸收。
3該品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與雌二醇對照品的圖譜一致。
【檢查】其他甾體，取該品，加丙酮制成每1ml中含10mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加丙酮制成每1ml中含0.1mg的溶液，作為對照溶液。照薄層色譜法試驗，取上述兩種溶液各5μl，分別點于同一硅膠G薄層板上，以苯－丙酮（4∶1）為展開劑，展開后晾干，噴以硫酸-乙醇（3∶7）顯色，在105℃加熱10～20分鐘，取出，放冷，置紫外光燈（365nm）下檢視，供試品溶液如顯雜質(zhì)斑點，其顏色與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
干燥失重，取該品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.1%。
熾灼殘渣，不得過0.1%。
【含量測定】取該品，精密稱取，加無水乙醇制成每1ml中約含70μg的溶液，照分光光度法，在280nm的波長處測定吸收度，按C18H24O2的吸收系數(shù)（E1%1cm）為77計算，即得。
【作用與用途】雌性激素類藥。與孕激素配伍用于避孕。
應(yīng)用
給藥說明
1.應(yīng)與孕激素聯(lián)合應(yīng)用，以對抗單純雌激素引起的子宮內(nèi)膜過度增生而導(dǎo)致腺癌。聯(lián)合應(yīng)用方法有兩種：序貫連續(xù)應(yīng)用和聯(lián)合連續(xù)應(yīng)用。絕經(jīng)時間較短的婦女可用前種方法，絕經(jīng)較久的婦女可用后種方法以減少前種方法引起的子宮周期性出血。
2.雌二醇凝膠使用時間最好在每日早晨或晚間沐浴后，涂藥后稍等片刻，等藥物干后再穿內(nèi)衣。
【不良反應(yīng)】
1.不常見或罕見的但應(yīng)注意的不良反應(yīng)：①不規(guī)則陰道流血、點滴出血，突破性出血、長期出血不止或閉經(jīng)；②困倦；③尿頻或小便疼痛；④嚴重的或突發(fā)的頭痛；⑤行為突然失去協(xié)調(diào)，不自主的急動作（舞蹈?。?；⑥胸、上腹（胃）、腹股溝或腿痛，尤其是腓腸肌痛，臂或腿無力或麻木；⑦呼吸急促，突然發(fā)生，原因不明；⑧突然語言或發(fā)音不清；⑨視力突然改變（眼底出血或血塊）；血壓升高；乳腺出現(xiàn)小腫塊；精神抑郁；眼結(jié)膜或皮膚黃染，注意肝炎或膽道阻塞；皮疹；黏稠的白色凝乳狀陰道分泌物（念珠菌?。?。
2.較常發(fā)生，但常在繼續(xù)用藥后減少：①腹部絞痛或脹氣；②胃納不佳；③惡心；④踝及足水腫；⑤乳房脹痛或（和）腫脹；⑥體重增加或減少。
3.應(yīng)用貼片時，貼片局部皮膚可發(fā)生瘙癢、充血潮紅、皮疹或水泡，重時可脫皮。
【藥理作用】
1促使子宮內(nèi)膜增生；
2增強子宮平滑肌的收縮；
3促使乳腺導(dǎo)管發(fā)育增生，但較大劑量能抑制垂體前葉催乳素的釋放，從而減少乳汁分泌；
4抗雄激素作用；
5降低血中膽固醇，并能增加鈣在骨中的沉著。
6可從胃腸道和皮膚吸收，但口服易被破壞，因此主要采用肌注和外用。外用時雌二醇從皮膚滲透直接進入血液循環(huán)，可避免肝臟首過代謝作用，且不損害肝功能。該品在體內(nèi)代謝為活性較弱的雌酮及雌三醇，并與葡萄糖醛酸和硫酸結(jié)合后滅活，從尿中排泄。
8男性雌二醇產(chǎn)生于前列腺，男性有三個副性腺：精囊腺，尿道球腺，前列腺。其中前列腺特別容易因為吸煙等原因而“罷工”。雌二酮在前列腺中排出之后，在腎上腺中變成前列腺素。在雌性動物中前列腺可以誘發(fā)流產(chǎn)。雄性動物中前列腺素主要是維持雄性的第二性征。
【藥動學(xué)】吸收后經(jīng)血流和組織液轉(zhuǎn)運到靶細胞，能與血漿蛋白中度或高度結(jié)合、能與組織內(nèi)特異性受體蛋白在雌激素反應(yīng)組織中結(jié)合形成“活化”的復(fù)合體，后者具有多種功能。有些雌激素經(jīng)陰道粘膜吸收，可與全身用藥相比擬，亦即不論陰道或腸道給藥，藥效可同樣相等。該品為經(jīng)皮膚吸收的雌激素治療劑。補充女性卵巢分泌的17-β雌二醇的不足，同時又可避免因口服引起的副作用（乳房疼痛、體重增加、高血壓、膽結(jié)石及肝功能異常等）。雌激素能促使細胞合成DNA、RNA和相應(yīng)組織內(nèi)各種不同的蛋白質(zhì)。主要在肝臟代謝，經(jīng)過肝-腸循環(huán)可以再吸收，但有些合成雌激素的代謝部位，尚未完全確定。經(jīng)腎隨尿排出。雌二醇為天然雌激素，17β-雌二醇生物活性最高，因口服無效，常做成注射劑。
【禁忌】
1妊娠期間不要使用雌二醇，全身用藥可能導(dǎo)致胎兒畸形，陰道用藥也應(yīng)注意。用藥后所生女嬰有發(fā)生生殖道異常，罕見病例在育齡期有發(fā)生陰道癌或宮頸癌。雌二醇可經(jīng)乳腺進入乳汁而排出，并可抑制泌乳，哺乳期婦女禁用。
2下列情況應(yīng)禁用：①已知或懷疑患有乳腺癌，用來作為治療晚期轉(zhuǎn)移性乳腺癌時例外；②已知或懷疑患有雌激素依賴腫瘤；③急性血栓性靜脈炎或血栓栓塞；④過去使用雌二醇時，曾伴有血栓性靜脈炎或血栓栓塞史，用以治療晚期乳腺癌及前列腺癌時例外；⑤有膽汁郁積性黃疸史；⑥未明確診斷的陰道不規(guī)則流血。
3、下列疾患雌二醇應(yīng)慎用：①哮喘；②心功能不全；③巔癇；④精神抑郁：⑤偏頭痛；⑥腎功能不全，雌二醇可使水潴留加??；⑦糖尿病；⑧良性乳腺疾病；⑨腦血管疾患；⑩冠狀動脈疾患；⑩子宮內(nèi)膜異位癥；⑩膽囊疾患或膽囊病史，尤其是膽結(jié)石；⑩肝功能異常；⑩血鈣過高，伴有腫瘤或代謝性骨質(zhì)疾患；⑩高血壓；⑩妊娠時黃疸或黃疸史，雌二醇有促使肝損復(fù)發(fā)的危險性；⑩急性、間歇性或復(fù)雜性肝的紫質(zhì)癥；⑩腎功能異常；⑩甲狀腺疾患；⑩子宮肌瘤。肝腎功能不全者禁用.雌二醇依賴型癌、子宮癌、乳腺癌、不明原因的陰道出血、靜脈炎、膽囊疾病、糖尿病、血栓性栓塞和子宮肌瘤患者忌用。
注意事項
2.患有皮膚病和皮膚過敏者不宜使用。
3.應(yīng)注意貼片脫落。不宜在熱水盆浴浸泡時間過長，避免直接搓擦貼片部位皮膚，脫落后應(yīng)換新片。貼用時間與脫落片時間一致，按原定日期換片。
4肝、腎功能不全者忌用。
5忌用于乳房、外陰和陰道粘膜。
6【血清檢測參考范圍】（單位：ng/L）
男性：<0.2
女性：濾泡期<0.3，黃體期1-16，妊娠期2-243，絕經(jīng)期<0.2
雌二醇
參考資料
[1]
雌二醇 · 雌二醇2021-08-18[引用日期2021-08-18]
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