鞣花酸（天然多酚組分）

基本介紹

【英文別名】C.I. 75270; C.I. 55005; Ellagic acid [INN:DCF]; ellagic acid from chestnut bark; Ellagic acid dihydrate; 4,4,5,5-tetrahydroxybiphenyl-2,6:2,6-biscarbolactone; Ellagic acid; Pomegranate Extract; 2,3,7,8-tetrahydroxychromeno[5,4,3-cde]chromene-5,10-dione

【鞣花酸介紹】鞣花酸，它是沒(méi)食子酸的二聚衍生物，是一種多酚二內(nèi)酯。它不僅能以游離的形式存在，而且更多的是以縮合形式(如鞣花 單寧、苷等)存在于自然界。鞣花酸與三氯化鐵的顯色反應(yīng)呈藍(lán)色，遇硫酸呈黃色，Greiss—meger反應(yīng)呈陽(yáng)性，還易與金屬陽(yáng)離子如ca2 、M 結(jié)合。純鞣花酸是一種黃色針狀晶體，熔點(diǎn)(吡啶)大于360 12，微溶于水、醇，溶于堿、吡啶，不溶于醚。

【InChI】InChI=1/C14H6O8/c15-5-1-3-7-8-4(14(20)22-11(7)9(5)17)2-6(16)10(18)12(8)21-13(3)19/h1-2,15-18H

生理功能

鞣花酸具有多種生物活性功能,例如抗氧化功能、抗癌、抗突變性能、對(duì)人體免疫缺陷病毒的抑制作用。除此之外,鞣花酸還是一種有效的凝血?jiǎng)?對(duì)多種細(xì)菌、病毒都有很好地抑制作用,能保護(hù)創(chuàng)面免受細(xì)菌的侵入,防止感染,抑制潰瘍。同時(shí),經(jīng)研究發(fā)現(xiàn),鞣花酸還具有降壓、鎮(zhèn)靜作用。

1、清除自由基

自20 世紀(jì) 50 年代以來(lái)，鞣花酸在人體內(nèi)、體外的抗氧化性不斷被探索研究，越來(lái)越多的研究結(jié)果表明鞣花酸有很強(qiáng)的清除自由基和抗氧化能力。鞣花酸對(duì)氧自由基和羥自由基都有清除作用，其清除自由基的能力大小比芝麻酚、橄欖葉萃取物和葉黃素等抗氧化物都高。

2、抑制脂質(zhì)過(guò)氧化

在抑制脂質(zhì)過(guò)氧化方面，鞣花酸被認(rèn)為是微粒體NADPH 依賴(lài)脂質(zhì)過(guò)氧化起始階段的最有效的抑制劑，鞣花酸還可以強(qiáng)烈地抑制由阿霉素誘導(dǎo)的脂質(zhì)過(guò)氧化。鞣花酸抑制鐵肌紅蛋白 /?過(guò)氧化氫依賴(lài)的脂質(zhì)過(guò)氧化。鞣花酸可在T 細(xì)胞中阻止外源物質(zhì)引發(fā)的脂質(zhì)過(guò)氧化物(LPO)，抑制活性氧(ROS)生成，改善細(xì)胞毒素導(dǎo)致的細(xì)胞死亡。

3、其他抗氧化活性

鞣花酸可以降低小鼠骨髓細(xì)胞中由輻射、過(guò)氧化氫和絲裂霉素C 造成的細(xì)胞損傷。鞣花酸有效地抑制由過(guò)亞硝酸鹽誘導(dǎo)的DCDHF的氧化以及過(guò)亞硝酸鹽自身的氧化。同時(shí)，鞣花酸阻止 pTZ 18U 質(zhì)粒 DNA 在過(guò)亞硝酸鹽誘導(dǎo)下引起的單鏈斷裂和小牛血清蛋白中酪氨?；南趸?。因此在體外，鞣花酸保護(hù)生物分子不受過(guò)亞硝酸鹽引起的氧化和硝化損傷。

胰臟星形細(xì)胞的活化是胰腺纖維化、急性胰腺炎等病癥的重要起因。鞣花酸抑制白細(xì)胞介素1b(IL-1)和腫瘤壞死因子-α(TNF-α)誘導(dǎo)的激活蛋白-1和絲裂原活化蛋白激酶的活性，從而抑制新生的胰臟星形細(xì)胞轉(zhuǎn)化為被激活的成纖維狀的表型。鞣花酸作為次級(jí)代謝產(chǎn)物，在β-葡聚糖腹膜炎模型中起到抗嗜酸性粒細(xì)胞活性的作用。鞣花酸是嗜酸性粒細(xì)胞的有效抑制劑，可以用來(lái)治療過(guò)敏發(fā)炎。鞣花酸在體內(nèi)和體外都可以抗四氯化碳誘導(dǎo)的肝中毒，也可以抵制叔丁基過(guò)氧化氫誘導(dǎo)的脂質(zhì)過(guò)氧化，因此有保護(hù)肝臟的作用。

黑色素細(xì)胞存在于表皮基底層，黑色素在此產(chǎn)生。黑色素產(chǎn)生的原料是酪氨酸( t y r o s i n e ) ，酪氨酸必須經(jīng)酪氨酸酶(tyrosinase)先后轉(zhuǎn)化為多巴(DOPA)、多巴醌(DOPAquinine)，最后才形成黑色素(melanin)。而鞣花酸正是通過(guò)抑制酪氨酸酶的活性以阻斷黑色素的生成的。

因此，高純度的鞣花酸主要用于藥品，保健食品及化妝品的添加劑，作為抗氧化、對(duì)人體免疫缺陷病毒抑制、皮膚增白等功能因子。

成分功效

鞣花酸的主要成份：黑莓、紅莓、藍(lán)莓、石榴、胡桃屬科類(lèi)Graviola(亞馬遜熱帶雨林生長(zhǎng)的一種植物)和I3C等。美國(guó)、歐洲、南韓大學(xué)及防癌協(xié)會(huì)有許多研究報(bào)導(dǎo)指出：這些成份皆為超強(qiáng)抗氧化劑，可以清除體內(nèi)致癌毒素，提高免疫力。

鞣花酸是由丹尼爾·尼克松醫(yī)生領(lǐng)導(dǎo)的HCI（Hollings Cancer Institute）歷時(shí)九年在實(shí)驗(yàn)室研制的純天然補(bǔ)充食品。研究證明鞣花酸可以有效地在48小時(shí)之內(nèi)抑制制癌細(xì)胞生長(zhǎng)、擴(kuò)散以及在72小時(shí)之內(nèi)殺死癌細(xì)胞。報(bào)告也指出鞣花酸在子宮頸的乳頭狀瘤呈現(xiàn)G-Arrest(腫瘤細(xì)胞凋亡)，且鞣花丹寧酸（Ellagitannins）可以分解血癌細(xì)胞。紅莓中的鞣花酸可保護(hù)正常細(xì)胞對(duì)抗煙草尼古丁、食品添加劑和化學(xué)毒害造成的致癌毒素，保護(hù)細(xì)胞膜，防止細(xì)胞變性。是人體內(nèi)的衛(wèi)士。歐洲醫(yī)學(xué)研究報(bào)告指出，紅莓萃取的鞣花丹寧酸可促進(jìn)傷口愈合，防治心臟疾病，減少肝囊腫的形成，有抗菌及抗病毒的功效。

同時(shí)，它也是皮膚科醫(yī)學(xué)公認(rèn)可使用的有效美白成分之一。它是一種多酚類(lèi)的分子，廣泛存在于自然界多種植物及果實(shí)中。用于美白肌膚上，抑制酪氨酸酶活性，阻斷黑色素生成，具有美白及淡斑的效果。除此之外，鞣花酸可有效保護(hù)免于外界傷害。阻斷酪氨酸酶的活性，抑制黑色素的生成，并具有抗氧化作用。也就是說(shuō)對(duì)于關(guān)閉阻礙黑色素生成細(xì)胞中麥拉林色素生成反應(yīng)的作用是十分卓越的，且具有抗氧化作用。

藥理作用

此處存在爭(zhēng)議，所以我們從正反兩面全面看待。

互聯(lián)網(wǎng)上廣泛流傳的，Graviola因?yàn)楹绪坊ㄋ幔芤?0000倍的效率殺死癌細(xì)胞，對(duì)乳癌、腸癌、肺癌、前列腺癌、食道癌、宮頸癌、皮膚癌、胰腺癌治療有明顯效果。甚至已經(jīng)中國(guó)公司生產(chǎn)Graviola萃取物，聲稱(chēng)產(chǎn)品銷(xiāo)往歐美國(guó)家。

關(guān)于這一謠傳的來(lái)源，首推美國(guó)HSI (Health Sciences Institute)。參見(jiàn)3。HSI在美國(guó)類(lèi)似于一個(gè)憤青組織，是一個(gè)人人可以胡說(shuō)的論壇，里面的藥物建議沒(méi)有一樣經(jīng)FDA批準(zhǔn)。

這項(xiàng)流言傳遞之廣，達(dá)到了害人的地步，有很多不明的讀者紛紛致問(wèn)。醫(yī)學(xué)教授Andrew Weil的回答很簡(jiǎn)單：互聯(lián)網(wǎng)騙局，沒(méi)有一樣是真的。參照4。

另一個(gè)關(guān)于此項(xiàng)流言的回答為：不幸的，有些人關(guān)注Graviola，認(rèn)為Graviola能有效殺死癌細(xì)胞。但是實(shí)際上，我們從未在動(dòng)物和人類(lèi)上做過(guò)臨床試驗(yàn)，沒(méi)有任何證據(jù)表明它能對(duì)抗癌癥。另一種類(lèi)似的藥物，Pawpaw，McLaughlin教授做過(guò)試驗(yàn)，結(jié)果發(fā)現(xiàn)它的臨床效用是“毫無(wú)用處的”。參見(jiàn)5

一：鞣花酸抗癌作用論點(diǎn)論據(jù)：

1.近十幾年來(lái)，人們就鞣花酸的抗突變、抗癌變效力及其對(duì)化學(xué)物質(zhì)誘導(dǎo)癌變的抑制作用進(jìn)行了相當(dāng)多的研究。在對(duì)鼠和人體組織移植所做的體內(nèi)和體外試驗(yàn)中，鞣花酸表現(xiàn)出對(duì)化學(xué)物質(zhì)誘導(dǎo)癌變及其他多種癌變有明顯的抑制作用，特別是對(duì)結(jié)腸癌、食管癌、肝癌、肺癌、舌及皮膚腫瘤等有很好的抑制作用。

論點(diǎn)1來(lái)源：【Angelika R ,Ronald E W , Ellagic acid content of red rasp2 berry juice as influenced by cultivar ,processing ,and environ2 mental factors , J . A gric. Food Chem. , 1993 , 41 : 1951 ～1960】

2.John 等的研究表明，鞣花酸對(duì)鼠傷寒沙門(mén)氏菌培養(yǎng)中化學(xué)致癌物有抑制作用。下面為表圖：

論點(diǎn)2來(lái)源：【John L M , Gene J G, Ellagic acid , an anticarcinogen in fruits , especially in stawberries : a review , Hortscience ,1991 ,26 :10～14】

3.鞣花酸能和致癌物的活性代謝形式結(jié)合成無(wú)害的化合物，以使其不能和細(xì)胞DNA 結(jié)合，其作用相當(dāng)于致癌物清除劑。Sayer 等研究表明，鞣花酸通過(guò)占據(jù)苯并芘喃二醇環(huán)氧化合物的空間有利位置形成一種共價(jià)化合物，此共價(jià)化合物由于芘喃的活性基團(tuán)環(huán)氧環(huán)已被打開(kāi)而無(wú)致癌活性。

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論點(diǎn)3來(lái)源：【Sayer J M ,Yaji H ,Wood A W et al . Extremely facile reac2 tion between the ultimate carcinogen benzo (a) pyrene27 ,82 diol 9 ,102epoxide and ellagic acid , J . A mer. Chem. Soc. ,1982 ,104 :5562～5564】

4.鞣花酸和一些鞣花單寧顯示對(duì)人體免疫缺陷病毒、鳥(niǎo)的成髓細(xì)胞瘤病毒(AMV) 的逆轉(zhuǎn)錄酶和α2及β2細(xì)胞DNA 聚合酶的抑制性

論點(diǎn)4來(lái)源：【Take Y, Imouye Y,Nakamura S et al . Comparative studies of the inhibitory properties of antibiotics on human immun2 odeficiency virus and avian myeloblastosis virus reverse transcriptases and cellular DNA polymerases , J . A ntibi2 otixs ,1989 ,42 :107～115】

二：鞣花酸美白、祛斑

1.它的作用可參考?xì)W萊雅，歐萊雅公司已經(jīng)使用鞣花酸再其生產(chǎn)的美白祛斑產(chǎn)品里面了。我想這個(gè)就不要文獻(xiàn)論證了吧。大量的使用人群是最有說(shuō)服力的。

補(bǔ)充進(jìn)展

Graviola(亞馬遜熱帶雨林生長(zhǎng)的一種植物)，經(jīng)過(guò)美國(guó)HSI（Health Sciences Institute）的多年實(shí)驗(yàn)室研究和南韓大學(xué)（Catholic University of South Korea）的近期實(shí)驗(yàn)室研究，證實(shí)了Graviola殺死腸癌細(xì)胞的效力比阿霉素（抗腫瘤藥Adriamycin）強(qiáng)10000倍，當(dāng)然天然的植物療法不會(huì)引起副作用，如由藥物治療引發(fā)惡心、脫發(fā)、消瘦和免疫力降低等。

美國(guó)NCI（National Cancer Institute）早在1976年就開(kāi)始對(duì)Graviola 進(jìn)行全面研究試驗(yàn)，證明這種成份對(duì)很多癌癥都有明顯效果，包括：乳癌、腸癌、肺癌、前列腺癌、食道癌、宮頸癌、皮膚癌、胰腺癌等等。Indole-3 Carbinol(I3C)是由十字花科植物（綠花椰菜、花椰菜、芽甘藍(lán)菜、蘿卜、甘藍(lán)菜、綠卷心菜、芥茉子等等）提取的一種草本化學(xué)成份。

自1983年起，許多自然醫(yī)學(xué)、營(yíng)養(yǎng)學(xué)與防癌自然療法有了大量研究報(bào)告，指出：I3C在實(shí)驗(yàn)室培養(yǎng)血中顯現(xiàn)它可以轉(zhuǎn)變強(qiáng)雌性激素成弱雌性激素，從而抑制MCF7乳癌細(xì)胞的成長(zhǎng)，有效率高達(dá)90%?；熍c放射性療法不但殺死癌細(xì)胞，同時(shí)也殺死好細(xì)胞，破壞免疫系統(tǒng)。而天然萃取的鞣花酸復(fù)方僅將體內(nèi)壞細(xì)胞摧毀（人體每日代謝的產(chǎn)物由數(shù)千至上萬(wàn)個(gè)致癌細(xì)胞），不會(huì)損傷體內(nèi)好細(xì)胞。所以平常攝取此營(yíng)養(yǎng)素可以預(yù)防癌細(xì)胞的形成，也是抗癌的最佳天然補(bǔ)充食品。

20 世紀(jì) 50 年代，國(guó)外已經(jīng)開(kāi)始對(duì)鞣花酸進(jìn)行研究，80 年代國(guó)外已將其應(yīng)用于臨床試用階段。近十年來(lái)，由于發(fā)現(xiàn)了鞣花酸的抗突變、抗癌變效應(yīng)以及它可以作為化學(xué)致癌物質(zhì)的抑制劑的性質(zhì)，而引起了人們更大的關(guān)注。對(duì)鞣花酸的生理作用及其機(jī)理的研究也越來(lái)越受到重視。

現(xiàn)階段國(guó)外有多個(gè)研究機(jī)構(gòu)已經(jīng)對(duì)鞣花酸飲食資源的開(kāi)發(fā)，利用鞣花酸的抗氧化作用使其被廣泛應(yīng)用于食品、醫(yī)療、醫(yī)藥領(lǐng)域。在美國(guó)等發(fā)達(dá)國(guó)家中，鞣花酸是暢銷(xiāo)的雙向基因修飾的抗癌保健品，國(guó)際市場(chǎng)產(chǎn)品價(jià)位很高。國(guó)內(nèi)對(duì)鞣花酸的開(kāi)發(fā)正處于研發(fā)階段。